Лефокцин

Лефокцин - точный удар по инфекции!

Антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов

Показания к применению:

  • острый синусит
  • обострение хронического бронхита
  • внебольничная пневмония
  • неосложнённые инфекции мочевыводящих путей
  • осложнённые инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит)
  • Показать больше
  • хронический бактериальный простатит
  • инфекции кожных покровов и мягких тканей
  • для комплексного лечения лекарственно-устойчивых форм туберкулёза
  • профилактика и лечение сибирской язвы при воздушно-капельном пути заражения
Форма выпуска:
500мг – 5 таблеток
500мг - 10 таблеток

Почему Лефокцин?

Высокоэффективен против наиболее значимых возбудителей урогенитальных инфекций, инфекций верхних и нижних дыхательных путей.

Экономичная цена

Препарат выбора для лечения ИМП, простатита, уретрогенных ЗППП

Высокоэффективен против наиболее значимых возбудителей урогенитальных инфекций, инфекций верхних и нижних дыхательных путей.

Экономичная цена

Препарат выбора для лечения ИМП, простатита, уретрогенных ЗППП

Подробнее о Лефокцин

Преимущества
  • Лефокцин обладает широким спектром антимикробного действия и используется для эмпирической терапии инфекций ЛОР-органов, урологических и хирургических инфекций.
  • У Лефокцина более широкий антимикробный спектр по сравнению с ципрофлоксацином, что гарантирует уверенность в достижении клинического эффекта. Всего 1 таблетка в сутки обеспечивает максимальный терапевтический эффект.
  • Лефокцин био и терапевтически эквивалентен оригинальному препарату, что гарантирует эффективность и безопасность препарата.
  • В РФ у основных респираторных патогенов отсутствует резистентность к Левофлоксацину.
  • Биодоступность Лефокцина – 100% (выше, чем у многих фторхинолонов), что обеспечивает максимальный терапевтический эффект.
  • Высокий профиль безопасности: у левофлоксацина минимальный риск фототоксичности среди всех фторхинолонов – 0,03%.
Способ применения и дозировка
  • Острый синусит: по 1 таблетке 500 мг 1 раз в сутки - 10-14 дней.
  • Обострение хронического бронхита: по 1 таблетке 500 мг 1 раз в сутки - 7-10 дней.
  • Внебольничная пневмония: по 1 таблетке 500 мг 1-2 раза в сутки - 7-14 дней.
  • Неосложнённые инфекции мочевыводящих путей: по 1 таблетке 250 мг 1 раз в сутки - 3 дня.
  • Осложнённые инфекции мочевыводящих путей: по 1 таблетке 500 мг 1 раз в сутки - 7-14 дней.
  • Пиелонефрит: по 1 таблетке 500 мг 1 раз в сутки - 7-10 дней.
  • Хронический бактериальный простатит: по 1 таблетке 500 мг 1 раз в сутки - 28 дней.
  • Инфекции кожных покровов и мягких тканей: по 1 таблетке 500 мг 1 -2 раза в сутки - 7-14 дней.
  • Комплексное лечение лекарственно-устойчивых форм туберкулёза: по 1 таблетке 500 мг 1-2 раза в сутки - до 3-х месяцев.
  • Профилактика и лечение сибирской язвы при воздушно-капельном пути заражения: по 1 таблетке 500 мг 1 раз в сутки в течение до 8 недель.

Фармакодинамика

Препарат Лефокцин - синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов, содержащих в качестве активного вещества левофлоксацин - левовращающий изомер офлоксацина. Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах микробных клеток. Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов, как в условиях in vitro, так и in vivo.

In vitro

Чувствительные микроорганизмы

(МПК < 2мг/мл; зона ингибирования > 17 мм) -Аэробные грамположительные микроорганизмы: Bacillusanthracis, Corynebacterium diphtheriae. Corynebacterium jeikeium, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-negative methi-S [коагулазонегативныеметициллин-чувствительные/-умеренночувствительные)], Staphylococcus aureus methi-S (метициллин-чувствительные), Staphylococcus epidermidis methi-S (метициллин-чувствительные), Staphylococcus spp. CNS (коагулазонегативные), Streptococci группы С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni l/S/R (пенициллин-умеренно чувствительные/-чувствительные/-резистентные), Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci peni-S/R (пенициллин-чувствительные/-резистентные). - Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter baumannii, Acinetobacter spp., Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp., Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae ampi-S/R (ампициллин-чувствительные/-резистентные), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis B+/B- (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae non PPNG/PPNG (непродуцирующие и продуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Pasteurella spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa (госпитальные инфекции, вызванные Pseudomonas aeruginosa, могут потребовать комбинированного лечения), Pseudomonas spp., Salmonella spp., Serratia marcescens, Serratia spp. - Анаэробные микроорганизмы: Bacteroidesfragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus, Propionibacterium spp., Veillonella spp. - Другие микроорганизмы: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium spp., Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.

Умеренно чувствительные микроорганизмы

(МПК= 4 мг/л; зона ингибирования 16-14 мм) - Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis methi-R (метициллин-резистентные), Staphylococcus haemolyticus methi-R (метициллин-резистентные). - Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Campylobacterjejuni/coli. - Анаэробные микроорганизмы: Prevotella spp., Porphyromonas spp. Резистентные к левофлоксацину микроорганизмы (МПК>8 мг/л; зона ингибирования <13 мм) - Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus methi-R (метициллин-резистентные), Staphylococcus coagulase-negative methi-R (коагулазонегативные метициллин-резистентные). - Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans. - Анаэробные микроорганизмы: Bacteroidesthetaiotaomicron. - Другие микроорганизмы: Mycobacterium avium.

Резистентность

Резистентность к левофлоксацину развивается в результате поэтапного процесса мутаций генов, кодирующих обе топоизомеразы типа II: ДНК-гиразу и топоизомеразу IV. Другие механизмы резистентности, такие как механизм влияния на пенетрационные барьеры микробной клетки (механизм, характерный для Pseudomonas aeruginosa) и механизм эффлюкса (активного выведения противомикробного средства из микробной клетки), могут также уменьшить чувствительность микроорганизмов к левофлоксацину. В связи с особенностями механизма действия левофлоксацина обычно не наблюдается перекрёстной резистентности между левофлоксацином и другими противомикробными средствами. Клиническая эффективность (эффективность в клинических исследованиях при лечении инфекций, вызываемых перечисленными ниже микроорганизмами) - Аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes. - Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Citrobacterfreundii, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens. - Другие: Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae. Фармакокинетика Абсорбция Левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается после приёма внутрь, приём пищи мало влияет на его абсорбцию. Абсолютная биодоступность при приёме внутрь составляет 99-100%. После однократного приёма 500 мг левофлоксацина максимальная концентрация в плазме крови (Стах) достигается в течение 1 -2 ч и составляет 5,2 ± 1,2 мкг/мл. Фармакокинетика левофлоксацина является линейной в диапазоне доз от 50 до 1000 мг. Равновесное состояние концентрации левофлоксацина в плазме крови при приёме 500 мг левофлоксацина 1 или 2 раза в сутки достигается в течение 48 ч. На 10 день приёма внутрь препарата Лефокцин 500 мг 1 раз в сутки Стах левофлоксацина составляла 5,7±1,4 мкг/мл, а минимальная концентрация левофлоксацина (концентрация перед приёмом очередной дозы) (Cmin) в плазме крови составляла 0,5±0,2 мкг/мл. На 10 день приёма внутрь препарата Лефокцин 500 мг 2 раза в сутки Стах составляла 7,8±1,1 мкг/мл, a Cmin - 3,0±0,9 мкг/мл.

Распределение

Связь с белками сыворотки крови составляет 30-40 %. После однократного и повторного приёма 500 мг левофлоксацина объём распределения левофлоксацина составляет, в среднем, 100 л, что указывает на хорошее проникновение левофлоксацина в органы и ткани организма человека. Проникновение в слизистую оболочку бронхов, жидкость эпителиальной выстилки, альвеолярные макрофаги После однократного приёма внутрь 500 мг левофлоксацина максимальные концентрации левофлоксацина в слизистой оболочке бронхов и жидкости эпителиальной выстилки достигались в течение 1 ч или 4 ч и составляли 8,3 мкг/г и 10,8 мкг/мл, соответственно, с коэффициентами пенетрации в слизистую оболочку бронхов и жидкость эпителиальной выстилки, по сравнению с концентрацией в плазме крови, составляющими 1,1-1,8 и 0,8-3, соответственно. После 5 дней приёма внутрь 500 мг левофлоксацина средние концентрации левофлоксацина через 4 ч после последнего приёма препарата в жидкости эпителиальной выстилки составляли 9,94 мкг/мл и в альвеолярных макрофагах-97,9 мкг/мл.

Проникновение в легочную ткань

Максимальные концентрации в легочной ткани после приёма внутрь 500 мг левофлоксацина составляли приблизительно 11,3 мкг/г и достигались через 4-6 ч после приёма препарата с коэффициентами пенетрации 2-5, по сравнению с концентрацией в плазме крови.

Проникновение в альвеолярную жидкость

После 3-х дней приёма 500 мг левофлоксацина 1 или 2 раза в сутки максимальные концентрации левофлоксацина в альвеолярной жидкости достигались через 2-4 ч после приёма препарата и составляли 4,0 и 6,7 мкг/мл, соответственно, с коэффициентом пенетрации 1, по сравнению с концентрациями в плазме крови.

Проникновение в костную ткань

Левофлоксацин хорошо приникает в кортикальную и губчатую костную ткань, как в проксимальных, так и в дистальных отделах бедренной кости, с коэффициентом пенетрации (костная ткань/плазма крови) 0,1-3. Максимальные концентрации левофлоксацина в губчатой костной ткани проксимального отдела бедренной кости после приёма 500 мг препарата внутрь составляли приблизительно 15,1 мкг/г (через 2 ч после приёма препарата).

Проникновение в спинномозговую жидкость

Левофлоксацин плохо проникает в спинномозговую жидкость. Проникновение в ткань предстательной железы После приёма внутрь 500 мг левофлоксацина 1 раз в сутки в течение 3-х дней, средняя концентрация левофлоксацина в ткани предстательной железы составляла 8,7 мкг/г, среднее соотношение концентраций предстательная железа/плазма крови составляло 1,84.

Концентрации в моче

Средние концентрации в моче через 8-12 ч после приёма внутрь дозы 150,300 и 600 мг левофлоксацина составляли 44 мкг/мл, 91 мкг/мл и 162 мкг/мл, соответственно.

Метаболизм

Левофлоксацин метаболизируется в незначительной степени (5% принятой дозы). Его метаболитами являются деметиллевофлоксацин и N-оксид левофлоксацин, которые выводятся почками. Левофлоксацин является стереохимически стабильным и не подвергается хиральным превращениям.

Выведение

После приёма внутрь левофлоксацин относительно медленно выводится из плазмы крови (период полувыведения (Т1/2)-6-8ч). Выведение, преимущественно, через почки (более 85 % принятой дозы). Общий клиренс левофлоксацина после однократного приёма 500 мг составлял 175±29,2 мл/мин. Отсутствуют существенные различия в фармакокинетике левофлоксацина при его внутривенном введении и приёме внутрь, что подтверждает, что приём внутрь и внутривенное введение являются взаимозаменяемыми.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Фармакокинетика левофлоксацина у мужчин и женщин не различается. Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста не отличается от таковой у молодых пациентов, за исключением различий фармакокинетики, связанных с различиями в клиренсе креатинина (КК). При почечной недостаточности фармакокинетика левофлоксацина изменяется. По мере ухудшения функций почек выведение через почки и почечный клиренс (CIR) уменьшаются, а Т½ увеличивается.
  • повышенная чувствительность к левофлоксацину, другим фторхинолонам или к другим компонентам препарата;
  • эпилепсия;
  • псевдопаралитическая миастения (myasthenia gravis);
  • поражения сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами;
  • детский и подростковый возраст (до 18 лет);
  • беременность и период грудного вскармливания.
Такие побочные эффекты, как головокружение или вертиго, сонливость и расстройства зрения, могут снижать психомоторные реакции и способность к концентрации внимания. Это может представлять собой определенный риск в ситуациях, когда эти способности имеют особое значение (например, при управлении автомобилем, при обслуживании машин и механизмов, при выполнении работ в неустойчивом положении).
В сухом месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
3 года. Не использовать после истечения срока годности.
Отпускается по рецепту.